赵立明

发布时间:2015-04-09  访问次数:10532

  


名:赵立明

学位学历:博士研究生

称:教授

务:教研室主任

学科专业:药物化学

E-mail: lmzhao@jsnu.edu.cn

【个人简历】

1. 教育背景和工作简历

20087月至今,江苏师范大学,化学化工学院制药教研室,副教授、教授

2013年,Purdue University, College of Pharmacy, MCMP

2008年,上海交通大学,药学院药物化学专业,博士

1998年,延边大学,药学院药学专业,学士

2. 工作成绩及学术成果

参加工作以来,一直从事药物化学的教学和科研工作,主讲《药物化学》、《药物合成反应》等课程;承担了江苏省自然科学基金面上项目、江苏省高校自然科学研究重大项目、江苏省高校自然科学研究项目及徐州市科技计划项目等项目;近五年来已在Org. Lett., J. Org. Chem., Bioorg. Med. Chem., Eur. J. Med. Chem., Bioorg. Med. Chem. Lett., Curr. Med. Chem., Org. Biomol. Chem., Eur. J. Org. Chem., Tetrahedron, Tetrahedron Lett., Synthesis, Synlett, ACS Omega, RSC Adv.等本领域主流刊物上发表了系列研究成果;获中国发明专利授权1项;指导研究生18名,已毕业12名;指导江苏省大学生创新创业训练计划项目3项。

【研究领域和兴趣】

1. 小分子抗肿瘤化合物设计合成及活性研究

2. 烯丙基化反应及其在合成生物活性分子中的应用

【成绩及获奖情况】

1. 校先进工作者,江苏师范大学,2017.03

2. 2016届优秀本科生毕业论文指导教师,江苏师范大学,2016.06

3. 2015届优秀本科生毕业论文指导教师,江苏师范大学,2015.07

4. 校先进工作者,江苏师范大学,2013.03

5. 创先争优先进个人,江苏师范大学,2012.07

6. 2012届优秀本科生毕业论文指导教师,江苏师范大学,2012.07

【承担的主要科研项目】

序号

项目名称

项目级别

项目来源

项目号

本人角色

起止日期

1

定向构筑α异戊烯结构的方法研究及其在合成中的应用

江苏省自然科学基金面上项目

江苏省科技厅

BK2012576

项目负责人

2012.07-2015.12

2

异戊烯化反应的α区域选择性研究及其在药物合成中的应用

江苏省高校自然科学研究重大项目

江苏省教育厅

12KJA150005

项目负责人

2012.09-2015.12

3

采用简洁有效方法合成α异戊烯醇类化合物的新探索

江苏省高校自然科学研究项目

江苏省教育厅

09KJD150006

项目负责人

2009.09-2011.12

4

DNA靶向性的抗癌新药大黄素及苯丁酸氮芥拼合物的合成及抗癌活性研究

徐州市科技计划项目

徐州市科技局

XJ09078

项目负责人

2009.12-2011.12

【代表性论文】

1. Zhang, Jie-Huan; Wang, Ru-Bing; Li, De-Feng; Zhao, Li-Ming.* Green method to preparing oxindole-fused spirotetrahydrofuran scaffolds through methanesulfonic acid-catalyzed cyclization reactions of 3-allyl-3-hydroxy-2-oxindole in water. ACS Omega2017, 2(10), 7022-7028.

2. Gao, Hua-Shuai; Dou, Fei; Zhang, Ai-Li; Sun, Rui; Zhao, Li-Ming.* H2SO4-mediated intramolecular cyclization of N-arylated homoallylamines: A solvent-free, atom- and step-economical synthesis of tetrahydro-1-benzazepines. Synthesis2017, 49(7), 1597-1602.

3. Zhao, Li-Ming;* Gao, Hua-Shuai; Li, De-Feng; Dong, Jing; Sang, Lan-Lin; Ji, Jie. Zinc-mediated α-regioselective Barbier-type cinnamylation reactions of aldehydes, ketones and esters. Org. Biomol. Chem.2017, 15(20), 4359-4366.

4. Zhao, Li-Ming; Jin, Hai-Shan; Liu, Jinzhong; Skaar, Todd C.; Ipe, Joseph, Lv, Wei, Flockhart, David A.; Cushman, Mark.* A new Suzuki synthesis of triphenylethylenes that inhibit aromatase and bind to estrogen receptors α and β. Bioorg. Med. Chem.2016, 24 (21), 5400-5409.

5. Zhao, Li-Ming;* Zhang, Ai-Li; Zhang, Jie-Huan; Gao, Hua-Shuai; Zhou, Wei. Zinc-mediated C-3 α-prenylation of isatins with prenyl bromide: Access to 3-prenyl-3-hydroxy-2-oxindoles and its application. J. Org. Chem.2016, 81 (13), 5487-5494.

6. Zhao, Li-Ming;* Cao, Feng-Xia; Zhang, Jie-Huan; Szwayab, Jeffrey; Wang, Guangdi.* One-pot synthesis of 1,4-dihydroxy-2-((E)-1-hydroxy-4-phenylbut-3-enyl)anthracene-9,10-diones as novel shikonin analogs and evaluation of their antiproliferative activities. Bioorg. Med. Chem. Lett.2016, 26 (11), 2691-2694.

7. Jin, Hai-Shan; Sun, Rui; Zhou, Wei; Zhao, Li-Ming.* Diastereoselective synthesis of 3,3-dimethylazetidines via an intramolecular iodinemediated cyclization reaction. RSC Adv.2016, 6 (18), 15035-15038.

8. Zhao, Li-Ming;* Zhang, Ai-Li; Gao, Hua-Shuai; Zhang, Jie-Huan. Synthesis of furo[3,2-c]benzopyrans via an intramolecular [4 + 2] cycloaddition reaction of o-quinonemethides. J. Org. Chem.2015, 80 (20), 10353-10358.

9. Zhao, Li-Ming;* Ma, Feng-Yan; Jin, Hai-Shan; Zheng, Shilong; Zhong, Qiu; Wang, Guangdi.* Design and synthesis of novel hydroxyanthraquinone nitrogen mustard derivatives as potential anticancer agents via a bioisostere approach. Eur. J. Med. Chem.2015, 102, 303-309.

10. Cao, Feng-Xia; Zhao, Li-Ming.* Cyclization of 1,4-dihydroxyanthraquinone with α,β-unsaturated aldehyde: a new strategy for the synthesis of cyclopentanoids. Tetrahedron Lett. 2015, 56 (21), 2724-2727.

11. Jin, Hai-Shan; Zhang, Shu-Qing; Sun, Rui; Dou, Fei; Zhao, Li-Ming.* Introduction of prenyl fragment into chalcones through α-regioselective 1,2-addition in THF. RSC Adv. 2014, 4 (42), 21810-21814.

12. Zhao, Li-Ming;* Dou, Fei; Sun, Rui; Zhang, Ai-Li. Regioselective synthesis of substituted tetrahydrofurans through Prins cyclization. Synlett2014, 25 (10), 1431-1434.

13. Zhao, Li-Ming;* Zhang, Shu-Qing; Dou, Fei; Sun, Rui. Zinc-mediated highly α-regioselective 1,4-addition of chalcones with prenyl bromide in THF. Org. Lett.2013, 15 (20), 5154-5157.

14. Zhao, Li-Ming;* Ma, Feng-Yan; Jin, Hai-Shan; Ma, Jiao; Wang, Huan; Fu, Chuan-Zhao. Facile installation of a hydroxyalkyl group into hydroxyanthraquinones and aminoanthraquinones through the modified Marschalk reaction. Eur. J. Org. Chem. 2013, (31), 7193-7199.

15. Zhao, Li-Ming;* Wan, Li-Jing; Zhang, Shu-Qing; Sun, Rui; Ma, Feng-Yan. α-Regioselective construction of gem-bisprenyl structures via zinc-mediated prenylation of esters in THF. Tetrahedron2013, 69 (37), 7970-7974.

16. Zhao, Li-Ming;* Zhang, Li-Ming; Ma, Feng-Yan; Wang, Xiang-Shan; Jin, Hai-Shan. Catalyst-free Mannich reaction of hydroxyanthraquinone: facile access to emodin Mannich bases and anthraoxazines. Tetrahedron Lett.2013, 54 (22), 2802-2805.

17. Zhao, Li-Ming;* Zhang, Shu-Qing; Jin, Hai-Shan; Wan, Li-Jing; Dou, Fei. Zinc-mediated highly α-regioselective prenylation of imines with prenyl bromide. Org. Lett.2012, 14 (3), 886-889.

18. Zhao, Li-Ming;* Zhang, Li-Ming; Liu, Jin-Juan; Wan, Li-Jing; Chen, Yong-Qiang; Zhang, Shu-Qing; Yan, Zhi-Wei; Jiang Ji-Hong. Synthesis and antitumor activity of conjugates of 5-Fluorouracil and emodin. Eur. J. Med. Chem.2012, 47, 255-260.

19. Zhao, Li-Ming;* Wan, Li-Jing; Jin, Hai-Shan; Zhang, Shu-Qing. High regiocontrol in the zinc-mediated crotylation of aldehydes and ketones: a straightforward and facile approach to the linear homoallylic alcohols in DMPU. Eur. J. Org. Chem.2012, (13), 2579-2584.

20. Zhao, Li-Ming;* Jin, Hai-Shan; Wan, Li-Jing; Zhang, Li-Ming. General and highly α-regioselective zinc-mediated prenylation of aldehydes and ketones. J. Org. Chem.2011, 76 (6), 1831-1837.

【发明专利】

1. 赵立明,蒋继宏,金海善,刘金娟,张黎明。抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法;发明专利;授权时间:2013.06;授权国别:中国;专利号:ZL201110141407.2

2. 赵立明,马凤燕。具有抗肿瘤活性的羟基蒽醌氮芥衍生物及其制备方法;发明专利;申请号:201510272539.7;公开号:CN105037181

3. 赵立明,曹凤霞,金海善。一种基于蒽醌结构的紫草素类似物的制备方法及其应用;发明专利;申请号:201510979629.X;公开号:CN 601601493

4. Cushman, Mark; Lv, Wei; Zhao, Li-Ming. Preparation of triphenylethylene compounds and uses thereof in cancer treatment. U.S. Pat. Appl. Publ. (2017), US 20170144975 A1 20170525.

【毕业研究生去向】

1. 张黎明上海合全药物研发有限公司

2. 万里晶苏州康润医药有限公司

3. 张舒情上海睿智化学研究有限公司

4. 燕志卫承德医学院中药研究所(工作)

5. 马凤燕江阴迈康升华医药科技有限公司

6. 窦飞江苏恩华药业股份有限公司

7. 曹凤霞徐州市镇北铁矿有限公司

8. 孙瑞中国药科大学制药有限公司

9. 张爱莉江苏神华药业有限公司

10. 徐双双上海桑迪亚医药技术有限公司

11. 张皆欢都创(上海)新药研发有限公司

12. 高华帅中国矿业大学(攻读博士生)

  



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